ভারডেনাফিল ডাইহাইড্রোক্লোরাইড ইরেক্টাইল ডিসফাংশনের চিকিৎসা 224785-91-5

ফার্মাকোলজিক্যাল অ্যাকশন
এই ওষুধটি একটি ফসফোডিস্টেরেজ টাইপ 5 (PDE5) ইনহিবিটর। এই ওষুধের মৌখিক প্রয়োগ কার্যকরভাবে উত্থানের মান এবং সময়কাল উন্নত করতে পারে এবং উত্থানজনিত কর্মহীনতাযুক্ত পুরুষ রোগীদের যৌন জীবনের সাফল্যের হার উন্নত করতে পারে। লিঙ্গ উত্থানের সূচনা এবং রক্ষণাবেক্ষণ ক্যাভারনোসাল মসৃণ পেশী কোষের শিথিলকরণের সাথে সম্পর্কিত, এবং সাইক্লিক গুয়ানোসিন মনোফসফেট (cGMP) ক্যাভারনোসাল মসৃণ পেশী কোষের শিথিলকরণের মধ্যস্থতাকারী। এই ওষুধটি ফসফোডিস্টেরেজ টাইপ 5 কে বাধা দিয়ে cGMP এর পচন রোধ করে, যার ফলে cGMP জমা হয়, কর্পাস ক্যাভারনোসামের মসৃণ পেশীর শিথিলকরণ হয় এবং লিঙ্গ উত্থান ঘটে। ফসফোডিস্টেরেজ আইসোজাইম 1, 2, 3, 4 এবং 6 এর সাথে তুলনা করলে, এই ওষুধের টাইপ 5 ফসফোডিস্টেরেজের জন্য উচ্চ নির্বাচনযোগ্যতা রয়েছে। কিছু তথ্য দেখায় যে ফসফোডিস্টেরেজ টাইপ 5 এর উপর এর নির্বাচনযোগ্যতা এবং প্রতিরোধমূলক প্রভাব অন্যান্য ফসফোডিস্টেরেজ টাইপ 5 ইনহিবিটরের তুলনায় ভাল। টাইপ ফসফোডিস্টেরেজ ইনহিবিটর খুব কম।

ঔষধি গুণাবলী এবং প্রয়োগ

১. CYP 3A4 ইনহিবিটর (যেমন রিটোনাভির, ইন্ডিনাভির, সাকুইনাভির, কেটোকোনাজোল, ইট্রাকোনাজোল, এরিথ্রোমাইসিন ইত্যাদি) এর সাথে একসাথে ব্যবহার করলে, এটি লিভারে এই ওষুধের বিপাককে বাধা দিতে পারে, এটি প্লাজমা ঘনত্ব বৃদ্ধি করে, অর্ধ-জীবন দীর্ঘায়িত করে এবং প্রতিকূল প্রতিক্রিয়ার ঘটনা বৃদ্ধি করে (যেমন হাইপোটেনশন, দৃষ্টি পরিবর্তন, মাথাব্যথা, মুখের লালভাব, প্রিয়াপিজম)। রিটোনাভির এবং ইন্ডিনাভিরের সাথে এই ওষুধটি ব্যবহার করা এড়িয়ে চলা উচিত। এরিথ্রোমাইসিন, কেটোকোনাজোল এবং ইট্রাকোনাজোলের সাথে ব্যবহার করলে, এই ওষুধের সর্বোচ্চ ডোজ ৫ মিলিগ্রামের বেশি হওয়া উচিত নয় এবং কেটোকোনাজোল এবং ইট্রাকোনাজোলের ডোজ ২০০ মিলিগ্রামের বেশি হওয়া উচিত নয়।
২. নাইট্রেট গ্রহণকারী বা নাইট্রিক অক্সাইড ডোনার থেরাপি গ্রহণকারী রোগীদের এই ওষুধটি একসাথে ব্যবহার করা এড়িয়ে চলা উচিত। এর ক্রিয়া প্রক্রিয়া হল আরও বৃদ্ধি করাcGMP এর ঘনত্ব, যার ফলে উচ্চ রক্তচাপ প্রতিরোধী প্রভাব বৃদ্ধি পায় এবং হৃদস্পন্দন বৃদ্ধি পায়। α-রিসেপ্টর ব্লকারের সাথে একসাথে ব্যবহার করলে, এটি উচ্চ রক্তচাপ প্রতিরোধী প্রভাব বৃদ্ধি করতে পারে এবং হাইপোটেনশনের দিকে পরিচালিত করতে পারে। অতএব, যারা α-রিসেপ্টর ব্লকার ব্যবহার করছেন তাদের জন্য এই ওষুধের ব্যবহার নিষিদ্ধ। মাঝারি চর্বিযুক্ত খাবার (চর্বিযুক্ত ক্যালোরির 30%) এই ওষুধের একক মৌখিক ডোজ 20 মিলিগ্রামের ফার্মাকোকিনেটিক্সের উপর কোনও উল্লেখযোগ্য প্রভাব ফেলেনি, এবং উচ্চ চর্বিযুক্ত খাবার (চর্বিযুক্ত ক্যালোরির 55% এর বেশি) এই ওষুধের সর্বোচ্চ সময়কে দীর্ঘায়িত করতে পারে এবং এই ওষুধের রক্তের ঘনত্ব হ্রাস করতে পারে। সর্বোচ্চ প্রায় 18%।

ফার্মাকোকিনেটিক্স
মৌখিক প্রশাসনের পর এটি দ্রুত শোষিত হয়, মৌখিক ট্যাবলেটের পরম জৈব উপলভ্যতা 15%, এবং সর্বোচ্চ পর্যায়ে পৌঁছানোর গড় সময় 1 ঘন্টা (0.5-2 ঘন্টা)। মৌখিক দ্রবণ 10 মিলিগ্রাম বা 20 মিলিগ্রাম, গড় সর্বোচ্চ সময় 0.9 ঘন্টা এবং 0.7 ঘন্টা, গড় সর্বোচ্চ প্লাজমা ঘনত্ব যথাক্রমে 9µg/L এবং 21µg/L, এবং ওষুধের প্রভাবের সময়কাল 1 ঘন্টায় পৌঁছাতে পারে। এই ওষুধের প্রোটিন বাঁধাই হার প্রায় 95%। 20 মিলিগ্রামের একক মৌখিক ডোজ পরে 1.5 ঘন্টা, বীর্যে ওষুধের পরিমাণ ডোজের 0.00018%। ওষুধটি মূলত লিভারে সাইটোক্রোম P450 (CYP) 3A4 দ্বারা বিপাকিত হয় এবং অল্প পরিমাণে CYP 3A5 এবং CYP 2C9 আইসোএনজাইম দ্বারা বিপাকিত হয়। প্রধান বিপাক হল M1 যা এই ওষুধের পাইপারাজিন কাঠামোর ডিইথিলেশন দ্বারা গঠিত। M1-এর ফসফোডিস্টেরেজ 5 (মোট কার্যকারিতার প্রায় 7%) প্রতিরোধ করার প্রভাব রয়েছে, এবং রক্তে এর ঘনত্ব প্যারেন্ট রক্তের ঘনত্বের প্রায় 26%। , এবং আরও বিপাক করা যেতে পারে। মল এবং প্রস্রাবে বিপাক আকারে ওষুধের নির্গমন হার যথাক্রমে প্রায় 91% থেকে 95% এবং 2% থেকে 6%। সামগ্রিক নিষ্কাশন হার প্রতি ঘন্টায় 56 লিটার, এবং প্যারেন্ট যৌগ এবং M1-এর অর্ধ-জীবন প্রায় 4 থেকে 5 ঘন্টা।